Harry Cohen Tanugi

Des molécules semblables au LSD pourraient traiter la dépression sans le trip psychédélique

Mais Bryan Roth, MD, Ph.D., de UNC-Chapel Hill, a pensé que ces molécules pourraient être un moyen intéressant de tester la fonction du récepteur 5HT2b.

"On ne pensait pas vraiment que des médicaments comme les psychédéliques qui activent ce récepteur pourraient être thérapeutiques jusqu'à ce que la psilocybine soit testée dans des essais cliniques pour la dépression et qu'elle ait cet effet remarquable", a-t-il déclaré. "Cela a vraiment galvanisé notre intérêt, ce qui a fondamentalement lancé cette collaboration".

Les membres de l'équipe avaient récemment résolu la structure cristalline du récepteur 5HT2b et ont utilisé cette structure pour modéliser le 5HT2a jusqu'à ce que l'équipe élabore la structure cristalline du 5HT2a.

Les molécules ont été choisies dans une bibliothèque informatique de 75 millions de candidats. Elles ont été synthétisées par Jonathan Ellman, docteur en chimie et professeur de pharmacologie à l'université de Yale, et l'équipe de l'UCSF, de l'UNC et de Yale a passé près d'un an à les optimiser.

"Les molécules finales étaient 100 fois plus puissantes que celles avec lesquelles nous avons commencé", a déclaré Shoichet, même si elles étaient encore loin d'être aussi fortes que le LSD. "Chez les animaux, elles sont très puissantes, beaucoup plus puissantes que le Prozac".

Les souris ont été soumises à une série de tests par le laboratoire de Wetsel pour voir si les molécules pouvaient soulager des symptômes similaires à ceux de l'anxiété et de la dépression. Et les résultats ont été plutôt concluants.

Cette recherche pourrait ouvrir la voie au développement de nouveaux antidépresseurs plus puissants et ayant moins d'effets secondaires que les médicaments actuels, qui ne fonctionnent pas pour tout le monde et nécessitent une prise quotidienne.

Le prochain objectif des chercheurs est d'optimiser les composés afin qu'ils soient suffisamment sélectifs pour être utilisés dans des essais cliniques.

Le site L'étude a été publiée dans le journal Nature.

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